行业要闻来源于千金子的中药成分研究取
白癜风资深医生 http://baijiahao.baidu.com/s?id=1705886446235639770&wfr=spider&for=pc 近日,结构药理学与药物化学实验室在国际期刊《生物有机与药物化学》(BioorganicMedicinalChemistry)上发表了题为“Synthesisoflathyranediterpenoidnitrogen-containingheterocyclicderivativesandevaluationoftheiranti-inflammatoryactivities”的研究性文章。沈阳药科大学无涯创新学院博士生王望和硕士生熊靓靓为本文的共同第一作者,陈丽霞教授、李华教授和孙德娟副教授为文章的共同通讯作者。 该文章报道了以千金子中分离得到的两种千金二萜烷大戟因子L1和L3为原料,分别水解得到续随子醇和环氧续随子醇,利用拼合原理将氮杂环结构引入千金二萜烷,共合成三个系列化合物。构效关系表明呋咱氮氧环可以有效提高千金二萜烷的抗炎活性,活性最强的化合物23d可以在RAW.7巨噬细胞中释放低浓度的一氧化氮从而发挥抗炎作用。进一步机制研究表明,化合物23d可以有效下调LPS诱导的活性氧的生成,还可以抑制Nrf2/HO-1通路的活性,从而发挥抗炎效果。 千金子(Euphorbialathyris)系大戟属植物续随子的干燥成熟种子,是一种用于治疗水肿、腹水、晚期血吸虫病和蛇咬的传统中药。目前从千金子中已分离出多种千金二萜烷类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等活性。近年来,实验室在千金子的分离提取工作方面,成功地鉴定出多种千金二萜烷类化合物,其中包括多种新化合物(J.Nat.Prod.,82,4,–;Bioorg.Chem.,,.)。多数化合物能够抑制LPS诱导的一氧化氮生成。进一步机制研究表明,该类化合物可以通过抑制炎症经典通路NF-κB通路的活性,从而发挥抗炎效果。同时实验室在千金二萜烷的衍生化也进行了初步探索(Chem.Biodiversity,,17,e),分别以大戟因子L3和续随子醇为先导化合物进行衍生化,得到了抗炎活性更强的衍生物并总结出一系列构效关系。这些成果为千金二萜烷类化合物用于炎症相关疾病的治疗有一定指导作用,并对后续的结构优化及活性研究具有重要参考意义。 声明:本文来源“药用植物研究前沿”,其版权归原作者所有,转载仅为传播植物提取物行业正能量。感谢原作者辛苦付出。若有异议,将做删除处理。 征稿:如果您有植物提取最新资讯类的作品,只要保证内容原创,请不吝施予,欢迎您来稿分享。 收稿邮箱:szwtqwlm . |
转载请注明地址:http://www.hongyaozia.com/hyztp/10430.html
- 上一篇文章: 石斛的功效与作用,石斛的正确吃法
- 下一篇文章: 没有了